109581-97-7
109581-97-7结构式
- 常用中文名：他克莫司
- 常用英文名：8-Amino-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
- CAS号：109581-97-7
- 分子式：C20H17N3O4
- 分子量：363.36700
- 发布时间：2018-05-07 08:00:00
- 更新时间：2025-09-16 19:32:24
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他克莫司(Tacrolimus)又名FK506，是从链霉菌属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2(L-2)的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素(CsA)强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
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在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
| 中文名 | 他克莫司 |
|---|---|
| 英文名 | 11-amino-20(RS)-camptothecin |
| 英文别名 | Tacrolimus |
| 密度 | 1.55 |
|---|---|
| 沸点 | 825.9±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 186-190 ºC |
| 分子式 | C20H17N3O4 |
| 分子量 | 363.36700 |
| 闪点 | 453.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 363.12200 |
| PSA | 107.44000 |
| LogP | 2.24300 |
| 蒸汽压 | 0.0±3.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.771 |