1065472-91-4

• 常用中文名：羟基波生坦-d4
• 常用英文名：Hydroxy Bosentan-d4
• CAS号：1065472-91-4
• 分子式：C₂₇H₂₅D₄N₅O₇S
• 分子量：571.64
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2016-10-31 15:40:06
• 更新时间：2024-01-09 23:15:15
• 羟基波生坦-d4是氘标记的羟基波生坦。羟基波生坦(Ro 48-5033)是波生坦(BOS)的初级代谢产物,由肝细胞色素P450系统代谢。Ro 48-5033在药理学上帮助BOS,保留10%-20%的活性[1]。

名称

• 中文名: 羟基波生坦-d4
• 英文名: 4-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-N-[5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-yl-6-(1,1,2,2-tetradeuterio-2-hydroxyethoxy)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide
• 英文别名: Ro 48-8634-d4; Hydroxy Bosentan-d4; Ro 48-5033-d4

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₅D₄N₅O₇S
• 分子量: 571.64
• 精确质量: 571.20400
• PSA: 174.26000
• LogP: 4.33010

生物活性

• 描述: 羟基波生坦-d4是氘标记的羟基波生坦。羟基波生坦(Ro 48-5033)是波生坦(BOS)的初级代谢产物,由肝细胞色素P450系统代谢。Ro 48-5033在药理学上帮助BOS,保留10%-20%的活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Chen M, et al. Comparison of the inhibitory effect of ketoconazole, voriconazole, fluconazole, and itraconazoleon the pharmacokinetics of bosentan and its corresponding active metabolite hydroxy bosentanin rats. Xenobiotica. 2019 Jul 3:1-8.