1200443-21-5

• 常用中文名：Targocil
• 常用英文名：Targocil
• CAS号：1200443-21-5
• 分子式：C₂₁H₂₂ClN₅O₄S
• 分子量：475.94800
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-05-20 16:38:08
• 更新时间：2025-08-25 19:10:11
• Targocil 可用作磷壁酸 (WTA) 生物合成的抑菌抑制剂,可抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长,对于 MRSA 和 MSSA 的 MIC90 值都为 2 μg/mL。

名称

• 中文名: Targocil
• 英文名: 3-(4-chlorophenyl)sulfonyl-N,N-diethyl-7,8-dimethoxytriazolo[1,5-a]quinazolin-5-amine
• 英文别名: qc-993; Targocil

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂ClN₅O₄S
• 分子量: 475.94800
• 精确质量: 475.10800
• PSA: 107.30000
• LogP: 4.70790
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Targocil 可用作磷壁酸 (WTA) 生物合成的抑菌抑制剂,可抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长,对于 MRSA 和 MSSA 的 MIC90 值都为 2 μg/mL。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  MIC90: 2 μg/mL (MSSA), 2 μg/mL (MRSA)[1]

• 体外研究: 对于所有菌株,Targocil针对金黄色葡萄球菌菌株Newman,MW2,MG2375和MG2389的MIC为1μg/ mL。 Targocil对疑似细菌性角膜炎病例的金黄色葡萄球菌分离株具有出色的活性,包括MSSA和MRSA分离株,MIC范围为1至2μg/ mL。 Targocil是1835F03的衍生物,与原始先导化合物1835F03相比,对所有角膜炎分离株具有更好的活性。牛血清对1835F03和Targocil的体外抗微生物活性表现出可检测但适度的抑制作用,使两者的MIC增加4-8倍。与单独的载体相比,即使在暴露24小时后,5μg/ mL的Targocil对HCEC几乎没有毒性。然而,40μg/ mL Targocil在所有测试时间点都显示出毒性。在体外等于10×MIC的Targocil容易抑制在HCEC存在下Newman和MG2375的生长[1]
• 细胞实验: 收集对数期菌株MG2375，MG2389，Newman和MW2并调节至2×10 8 CFU / mL的浓度。用Targocil以10×MIC处理细菌培养物1小时后，将细胞在新鲜培养基中以1：1,000稀释，然后孵育并在适当的时间点铺板以测定活力。通过标准方程式TC计算抗生素后效应（PAE），其中T是测试培养物中CFU计数比药物去除后立即观察到的计数增加10倍所需的时间，并且C是所需的时间。在相同条件下，未处理对照的数量增加10倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Suzuki T, et al. In vitro antimicrobial activity of wall teichoic acid biosynthesis inhibitors against Staphylococcus aureus isolates. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):767-74.