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| 中文名 | 2-(3,4-二甲氧基苯基)-1-(3-吡啶)丙烯腈 |
|---|---|
| 英文名 | tyrphostin rg 13022 |
| 英文别名 |
2-(3,4'-Dimethoxyphenyl)-1-(3''-pyridinyl)acrylonitrile
MFCD00236444 RG-13022 |
| 描述 | RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 4 μM (EGF receptor autophosphorylation)[1] |
| 体外研究 | RG13022抑制EGF刺激的癌细胞增殖。在无细胞反应中,RG13022抑制免疫沉淀物中EGF受体的自磷酸化反应,IC50为4μM。 RG13022以剂量依赖性方式抑制由50ng/mL EGF刺激的HER14细胞的集落形成和DNA合成。 HER14集落形成和DNA合成的IC50分别为1和3μM[1]。 RG-13022不仅抑制EGF诱导的生长,还抑制胰岛素,胰岛素样生长因子I,胰岛素样生长因子II或转化生长因子α刺激的生长。 RG-13022还完全阻断雌激素刺激的EGF受体磷酸化,以及雌激素诱导的细胞增殖,表明功能性TK通路是雌激素作用所必需的[2]。 |
| 体内研究 | RG13022抑制裸鼠中的肿瘤生长。 RG13022也延长了这些荷瘤裸鼠的寿命[1]。 |
| 细胞实验 | 在100％DMSO中制备40mM RG13022储备溶液，并在加入细胞之前用培养基稀释。在存在或不存在递增浓度的RG-13022或RG-14620的情况下，将MH-85细胞和HER14细胞接种在培养基中10天。在培养结束时，将细胞用4％（v / v）甲醛固定并用苏木精染色。在显微镜下计数每个孔中包括超过20个细胞的集落数[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将直径5mm的MH-85肿瘤皮下接种到4-6周龄雄性BALB / c nu / nu小鼠的右背部。在MH-85肿瘤接种后1天，每天两次腹膜内注射0.1ml 100％DMSO中的RG-13022或RG-14620。对照动物给予相同的载体。在麻醉下使用戊巴比妥（0.05 mg / g体重，ip）每周测量一次肿瘤大小并计算[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.172g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 423.8ºC at 760mmHg |
| 熔点 | 118 °C |
| 分子式 | C16H14N2O2 |
| 分子量 | 266.29500 |
| 闪点 | 210.1ºC |
| 精确质量 | 266.10600 |
| PSA | 55.14000 |
| LogP | 3.16298 |
| 外观性状 | 固体;White to Yellow to Green powder to crystal |
| 蒸汽压 | 2.18E-07mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.605 |
| 储存条件 | 密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中 |
| 稳定性 | 遵照规定使用和储存则不会分解。 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：78.28 2、 摩尔体积（m3/mol）：227.1 3、 等张比容（90.2K）：597.8 4、 表面张力（dyne/cm）：48.0 5、 极化率（10 -24cm 3）：31.03 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.6 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积55.1 7.重原子数量:20 8.表面电荷:0 9.复杂度:385 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:1 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1. 性状：无可用 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（ºC）：无可用 5. 沸点（ºC,常压）：无可用 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（ºC）：无可用 9. 比旋光度（º）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（ºC）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性：溶于乙醇 |
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生态学数据: 该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。
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| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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| 安全声明 (欧洲) | S22-S24/25 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
