中文名 | 帝人化合物1 |
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英文名 | N-(2-{[(3R)-1-(4-Chlorobenzyl)-3-pyrrolidinyl]amino}-2-oxoethyl)- 3-(trifluoromethyl)benzamide hydrochloride (1:1) |
英文别名 | Teijin compound 1 |
描述 | Teijin compound 1是 CCR 2 的特异性抑制剂,在趋化性和结合测定试验中 IC50 值分别为24和180 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
MCP-1-CCR2b:180 nM (IC50) |
体外研究 | CCR2中的Ile263和Thr292显着促进Teijin化合物1在CCR2中的结合。 TM7中的残基Glu291是许多CC趋化因子受体中的高度保守残基,其基本上有助于质子化的Teijin化合物1和CCL2的结合。 TM3上的His121和TM6上的Ile263也与帝人化合物1强烈相互作用[2]。 |
体内研究 | 在ApoE缺陷小鼠中,Vp-TSL特异性靶向主动脉斑块内皮VCAM-1和帝人化合物1减少小鼠单核细胞/巨噬细胞细胞系(RAW 264.7)粘附/渗入主动脉[3]。 |
参考文献 |
分子式 | C21H21ClF3N3O2 |
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分子量 | 439.86 |
PSA | 68.42000 |
LogP | 5.63430 |
储存条件 | 2-8℃ |