1185239-64-8

• 常用中文名：Stiripentol-d9
• 常用英文名：Stiripentol-d9
• CAS号：1185239-64-8
• 分子式：C₁₄H₉D₉O₃
• 分子量：243.34600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2016-08-30 09:05:11
• 更新时间：2024-01-10 17:45:22
• STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。

名称

• 中文名: 司他戊醇-d9
• 英文名: (1E)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-4,4-bis[(2H3)methyl](5,5,5-2H3)-1-penten-3-ol
• 英文别名: Stiripentol-d9

物化性质

• 分子式: C₁₄H₉D₉O₃
• 分子量: 243.34600
• 精确质量: 243.18200
• PSA: 38.69000
• LogP: 2.83550

生物活性

• 描述: STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Giraud C, et al. In vitro and in vivo inhibitory effect of stiripentol on clobazam metabolism.Drug Metab Dispos. 2006 Apr;34(4):608-11. Epub 2006 Jan 13.

  [3]. Cao D, et al. Efficacy of stiripentol in hyperthermia-induced seizures in a mouse model of Dravet syndrome. Epilepsia. 2012 Jul;53(7):1140-5.