287383-59-9

• 常用中文名：与scriptaid
• 常用英文名：Scriptaid
• CAS号：287383-59-9
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂O₄
• 分子量：326.346
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) HDAC 抑制剂
• 发布时间：2017-06-20 18:32:49
• 更新时间：2024-01-04 07:10:00
• Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。

名称

• 中文名: 与scriptaid
• 英文名: 6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
• 英文别名: GCK 1026; Scriptide; Scriptaid; GNF-PF-2024; CGK1026; 1H-Benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide, N-hydroxy-1,3-dioxo-; 6-(1,3-Dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanamide; 1H-Benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide,N-hydroxy-1,3-dioxo; GCK1026

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 熔点: 160-161℃
• 分子式: C₁₈H₁₈N₂O₄
• 分子量: 326.346
• 精确质量: 326.126648
• PSA: 88.40000
• LogP: 0.43
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.646
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HDAC

• 体外研究: Scriptaid(1μg/ mL)处理抑制乳腺癌细胞系中的细胞生长,导致MDA-MB-231,MDA-MB-435和Hs578t细胞中乙酰H3和乙酰H4蛋白的积累增加。 Scriptaid还抑制MDA-MB-231,MDA-MB-435和Hs578t细胞系的细胞生长,IC50为0.5-1.0μg/ mL。 Scriptaid(0.1-1.0μg/ mL)以剂量依赖方式诱导ER和PR mRNA表达;当它与AZA结合时,它们增强ER表达并诱导功能性ER蛋白[1]。 Scriptaid和SAHA优先抑制I类组蛋白去乙酰化酶,hdac1,2和3.Scriptaid是一种有效的抗-T。 gondii化合物具有低细胞毒性,IC50为39 nM。 Scriptaid在弓形虫感染的HS68细胞中具有非典型作用[2]。 Scriptaid以剂量依赖性方式抑制HeLa细胞的生长,其中48小时的IC50为2μM。 Scriptaid也影响细胞周期和细胞凋亡[3]。
• 体内研究: Scriptaid(3.5μg/ g小鼠,ip)在异种移植小鼠模型中明显抑制肿瘤生长[1]。
• 细胞实验: 通过MTT测定在MDA-MB-231，MDA-MB-435和Hs578t细胞中测定Scriptaid的IC50浓度。对于细胞生长测定，将MDA-MB-231，MDA-MB-435和Hs578t细胞以5000个细胞/孔的细胞密度接种在12孔板中，并用1.0μg/ mL Scriptaid处理长达3天。每天使用Coulter计数器计数细胞。通过比较处理和未处理的细胞来确定生长抑制百分比[1]。
• 动物实验: 在实验期间，将4-6周龄无胸腺雌性裸鼠饲养在环境控制的无病原体动物设施中的层流罩下。小鼠向每个侧腹注射2×106个MDA-MB-231人乳腺癌细胞。在治疗前允许肿瘤直径增长至约0.1cm 3。然后用Scriptaid（3.5μg/ g小鼠），TSA（0.5μg/ g小鼠）或DMSO载体腹膜内处理小鼠，连续5天，每周休息2天，共4周。每周从每个侧翼记录个体肿瘤测量值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Keen JC, et al. A novel histone deacetylase inhibitor, scriptaid, enhances expression of functional estrogen receptor alpha (ER) in ER negative human breast cancer cells in combination with 5-aza 2'-deoxycytidine. Breast Cancer Res Treat. 2003 Oct;81(3):177-86.

  [2]. Strobl JS, et al. Scriptaid and suberoylanilide hydroxamic acid are histone deacetylase inhibitors with potent anti-Toxoplasma gondii activity in vitro. J Parasitol. 2007 Jun;93(3):694-700.

  [3]. Janaki Ramaiah M, et al. Scriptaid cause histone deacetylase inhibition and cell cycle arrest in HeLa cancer cells: A study on structural and functional aspects. Gene. 2017 Sep 5;627:379-386.

安全

• WGK德国: 3
• 海关编码: 2933990090

海关

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