| 描述 |
Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段,具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道 (chloride channel) 阻断剂。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Target: Chloride Channel[1]
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| 体外研究 |
氯毒素(氯毒素)优先与肿瘤细胞结合,并且已被利用以开发成像剂以帮助在手术切除期间可视化肿瘤。此外,氯毒素具有作为向癌细胞特异性递送抗癌药物的载体的潜力。氯毒素显示结合胶质瘤细胞,但不能结合正常大鼠星形胶质细胞和人类横纹肌肉瘤细胞系Te671。氯毒素抑制U251MG(神经胶质瘤)细胞的迁移,IC50为600 nM [2]。氯毒素与神经胶质瘤细胞结合是特异性的,涉及高亲和力(Kd = 4.2 nM)和低亲和力(Kd = 660 nM)结合位点[3]。小毒性氯离子通道显示被氯毒素有效阻断。氯毒素已被用作研究氯离子通道功能的一般药理学工具[4]。
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| 体内研究 |
氯毒素对昆虫和其他无脊椎动物具有杀虫活性。给予荷瘤小鼠I-氯毒素后,肿瘤内积累的多肽[2]。氯霉素选择性地积聚在荷瘤小鼠脑内,计算脑：肌肉比例为注射剂量的36.4％/ g(ID/g),与对照动物的12.4％ID/g相比[3]。
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| 动物实验 |
小鼠：在肿瘤携带和对照SCID小鼠注射125μl标记的氯毒素后24,48,72和96小时，将它们麻醉并成像。 125I-和131l-标记的注射氯毒素的动物及其对照物在指定的时间点被杀死用于生物分布研究[3]。
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| 参考文献 |
[1]. DeBin JA, et al. Purification and characterization of chlorotoxin, a chloride channel ligand from the venom of the scorpion. Am J Physiol. 1993 Feb;264(2 Pt 1):C361-9. [2]. Ojeda PG, et al. Chlorotoxin: Structure, activity, and potential uses in cancer therapy. Biopolymers. 2016 Jan;106(1):25-36. [3]. Soroceanu L, et al. Use of chlorotoxin for targeting of primary brain tumors. Cancer Res. 1998 Nov 1;58(21):4871-9. [4]. Dardevet L, et al. Chlorotoxin: a helpful natural scorpion peptide to diagnose glioma and fight tumor invasion. Toxins (Basel). 2015 Mar 27;7(4):1079-101.
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