257292-29-8

• 常用中文名：KF38789
• 常用英文名：KF38789
• CAS号：257292-29-8
• 分子式：C₁₉H₂₁NO₅S
• 分子量：375.43900
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2017-12-12 21:04:52
• 更新时间：2025-08-25 16:56:16
• KF38789是P-选择素-PSGL-1结合的选择性抑制剂。KF38789抑制U937细胞与IC50值为1.97μM的固定化P-选择素免疫球蛋白G嵌合蛋白(P-选择素-Ig)的结合[1]。

名称

• 英文名: KF 38789,3-[7-(2,4-Dimethoxyphenyl)-2,3,6,7-tetrahydro-1,4-thiazepin-5-yl]-4-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-one
• 英文别名: MFCD00543709

物化性质

• 密度: 1.265g/cm3
• 沸点: 569.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₁NO₅S
• 分子量: 375.43900
• 精确质量: 375.11400
• PSA: 106.56000
• LogP: 2.77390
• 蒸汽压: 5.54E-13mmHg at 25°C
• 折射率: 1.583
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: KF38789是P-选择素-PSGL-1结合的选择性抑制剂。KF38789抑制U937细胞与IC50值为1.97μM的固定化P-选择素免疫球蛋白G嵌合蛋白(P-选择素-Ig)的结合[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: KF38789抑制P-选择素诱导的人类多形核细胞产生超氧物。静脉注射KF38789可显著抑制硫代乙醇酸盐(TG)诱导的小鼠腹腔白细胞聚集[1]。KF38789对U937细胞与固定化P-选择素-Ig的粘附具有浓度依赖性抑制作用,IC50值为1.97±0.74μM[1]。KF38789在小鼠腹膜炎中特异性抑制P-选择素依赖性细胞粘附和白细胞募集[1]。KF38789(5 μM)在8小时内显著减少人类角膜上皮(HCE)T细胞融合片之间500μM间隙的闭合(通过∼40%)[2]. KF38789(5)可减少角膜上皮细胞的迁移 μM[2]。
• 体内研究: KF38789可在体外阻断P-选择素介导的结合,并在体内阻断白细胞积聚[1]。腹腔注射P-选择素抑制剂KF38789(每天腹腔注射10mg/kg,持续12天)显著降低注射卡拉胶的小鼠面部机械性痛觉超敏[3]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：1mg/kg给药：静脉给药结果：白细胞聚集显著减少。动物模型：24只成年雄性C57BL/6J(B6)小鼠,约6-8周大,体重约20-30g[3]剂量：10mg/kg、1mg/kg、0.1mg/kg、0.01mg/kg或0.001mg/kg给药：每天腹腔注射12天结果：注射卡拉胶的小鼠面部机械性痛觉超敏显著降低。
• 参考文献:

  [1]. S Ohta, et al. Inhibition of P-selectin specific cell adhesion by a low molecular weight, non-carbohydrate compound, KF38789. Inflamm Res. 2001 Nov;50(11):544-51.

  [2]. Peter J Gillies, et al. Demonstration of P-selectin expression and potential function in human corneal epithelial cells. Exp Eye Res. 2018 Nov;176:196-206.

  [3]. Kay-Wee Poh, et al. Global gene expression analysis in the mouse brainstem after hyperalgesia induced by facial carrageenan injection--evidence for a form of neurovascular coupling? Pain. 2009 Mar;142(1-2):133-41.