1260141-27-2

• 常用中文名：富马酸沃诺拉赞
• 常用英文名：Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
• CAS号：1260141-27-2
• 分子式：C₂₁H₂₀FN₃O₆S
• 分子量：461.463
• 相关类别： 医药中间体 原料药中间体
• 发布时间：2018-07-14 18:58:25
• 更新时间：2025-08-20 21:16:24
• 富马酸沃诺拉赞（TAK-438, Vonoprazan fumarate）用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。
• 富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）, 是一种可逆性质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的最后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。

名称

• 中文名: 富马酸沃诺拉赞
• 英文名: Vonoprazan Fumarate
• 中文别名: 沃诺拉赞富马酸盐; 富马酸凡诺帕胺
• 英文别名: 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine (2E)-2-butenedioate (1:1); Vonoprazan Fumarate; TAK-438; 1-(5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine fumarate; 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine,(E)-4-oxopent-2-enoic acid; 1H-Pyrrole-3-methanamine, 5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-, (2E)-2-butenedioate (1:1); 5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine (2E)-2-butenedioate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀FN₃O₆S
• 分子量: 461.463
• 精确质量: 461.105682
• PSA: 146.97000
• LogP: 3.82910

生物活性

• 描述: TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 内分泌
• 参考文献:

  [1]. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456.

  [2]. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.

  [3]. Hori Y, et al. A study comparing the antisecretory effect of TAK-438, a novel potassium-competitive acid blocker, with lansoprazole in animals. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 797-804.