669076-03-3

• 常用中文名：JNJ-26076713
• 常用英文名：JNJ-26076713
• CAS号：669076-03-3
• 分子式：C₂₉H₃₈N₄O₃
• 分子量：490.63700
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2017-05-19 13:45:02
• 更新时间：2024-01-08 06:50:22
• JNJ-26076713是一种有效的口服活性α-V整合素拮抗剂,α(V)β(3)和α(V)β(5)的IC50值分别为2.3nM和6.3nM。JNJ-26076713抑制视网膜新生血管[1]。

名称

• 英文名: (3S)-4-[1-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propanoyl]piperidin-4-yl]-3-[(3S)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-3-yl]butanoic acid
• 英文别名: unii-9dlk169hj7

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₈N₄O₃
• 分子量: 490.63700
• 精确质量: 490.29400
• PSA: 94.56000
• LogP: 4.59020

生物活性

• 描述: JNJ-26076713是一种有效的口服活性α-V整合素拮抗剂,α(V)β(3)和α(V)β(5)的IC50值分别为2.3nM和6.3nM。JNJ-26076713抑制视网膜新生血管[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  αvβ3:2.3 nM (IC50)

  αvβ5:6.3 nM (IC50)

• 体外研究: JNJ-26076713(5-5000 nM)以剂量依赖的方式抑制 功能梯度2诱导的 HUVEC公司迁移[1]。 JNJ-26076713(0.1,和 10μg)以剂量依赖的方式抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (凸轮)模型的血管生成[1].
• 体内研究: JNJ-26076713(30-120 mg/kg。；每天两次, 连续5.天; 氧诱导视网膜病变 (OIR)模型C57BL/6J型小鼠) 以剂量依赖的方式抑制视网膜新生血管[1]。 JNJ-26076713(60 mg/kg。；每天两次, 连续5.天; 糖尿病 Long Evans公司大鼠) 抑制与糖尿病相关的视网膜血管通透性和白细胞瘀血的增加[1]。 动物模型：C57BL/6J小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型[1]剂量：30、60和120 mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,连续5天结果：30、30和120 mg/kg分别抑制了33、43和67%的视网膜新生血管形成。动物模型：糖尿病Long Evans大鼠[1]剂量：60 mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,连续5天结果：链脲佐菌素糖尿病大鼠白细胞粘附减少48%,视网膜血管通透性降低。
• 参考文献:

  [1]. Santulli RJ, et, al. Studies with an orally bioavailable alpha V integrin antagonist in animal models of ocular vasculopathy: retinal neovascularization in mice and retinal vascular permeability in diabetic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):894-901.