744206-31-3

• 常用中文名：SD-6
• 常用英文名：SD-6
• CAS号：744206-31-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₄OS
• 分子量：366.48
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2023-06-28 12:01:09
• 更新时间：2024-01-27 06:15:40
• SD-6是hAChE和hBChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为0.907µM和1.579µM。SD-6具有良好的血脑屏障(BBB)通透性,无神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: SD-6

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂N₄OS
• 分子量: 366.48

生物活性

• 描述: SD-6是hAChE和hBChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为0.907µM和1.579µM。SD-6具有良好的血脑屏障(BBB)通透性,无神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  hAChE:0.907 μM (IC50)

  hBCHE:1.579 μM (IC50)

• 体外研究: SD-6(5-80µM；24小时)在 SH-sy5年细胞中具有神经保护作用[1] 细胞活力测定[1]细胞系：SH-SY5Y细胞。浓度：5、10、20、40或80µM。孵育时间：24小时。结果：对分化的SH-SY5Y细胞系具有抑制毒性,对未分化的SH-SY5Y细胞株具有保护作用。
• 体内研究: SD-6(100、300和 500毫克/千克口服；单剂量) 对未怀孕的雌性 纬星大鼠没有毒性作用[1] SD-6(2.5、5和 10毫克/千克口服；一天 3.次,持续 7.天) 改善了东莨菪碱 (HY-N0296)诱导的雄性 纬星大鼠认知和记忆缺陷[1] SD-6(2.5、5和 10毫克/千克口服；单剂量) 显著改善了大鼠中东莨菪碱诱导的异常,促进生化指标正常化[1] 动物模型：10-11周非妊娠雌性Wistar大鼠(220-280 g)[1]。剂量：100、300和500毫克/公斤。给药：经口灌胃；单剂量。结果：显示出安全性和耐受性。动物模型：10-11周雄性Wistar大鼠(220-280 g)[1]。剂量：2.5、5、10 mg/kg。给药：经口灌胃；每天3次,连续7天或单次给药。结果：具有修复认知和记忆缺陷的功能。降低乙酰胆碱酯酶和丙二醛(MDA)水平,增加乙酰胆碱、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)和过氧化氢酶水平。
• 参考文献:

  [1]. Waiker DK, et al. Development and Evaluation of Some Molecular Hybrids of N-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-2-((5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)thio) as Multifunctional Agents to Combat Alzheimer's Disease. ACS Omega. 2023 Mar 2;8(10):9394-9414.