1030937-18-8

• 常用中文名：氯沙坦-d9
• 常用英文名：Losartan-d9
• CAS号：1030937-18-8
• 分子式：C₂₂H₁₄D₉ClN₆O
• 分子量：431.97
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2023-05-28 09:03:14
• 更新时间：2024-01-19 12:50:07
• 氯沙坦-d9是氘标记的氯沙坦[1]。氯沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合竞争,IC50为20 nM。

名称

• 中文名: 氯沙坦-d9
• 英文名: Losartan-d9

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₄D₉ClN₆O
• 分子量: 431.97

生物活性

• 描述: 氯沙坦-d9是氘标记的氯沙坦[1]。氯沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合竞争,IC50为20 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

  [3]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

  [4]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

  [5]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

  [6]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.