| 描述 |
贝拉果胶(GR-MD-02)是Galectin-3(Gal-3)抑制剂。贝拉果胶通过诱导T细胞凋亡来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。贝拉果胶通过CD8+T细胞依赖机制促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠的存活率。贝拉果胶以2.8μM[1][2]的亲和力Ki与Gal-3结合。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 2.8 μM (Galectin-3)[2]
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| 体外研究 |
贝拉果胶(0.2 mg/mL,2 mg/mL；48小时)抑制 第4页和 MCA-205型细胞的增殖,诱导凋亡[1]。 细胞凋亡分析[1]细胞系：TRAMP-C1、4T1和MCA-205细胞浓度：0.2 mg/mL、2 mg/mL培养时间：48小时结果：增殖减少,4T1和MCA205细胞凋亡增加最小。但对TRAMP-C1细胞无影响。
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| 体内研究 |
贝拉果胶(2.4mg/小鼠；腹腔注射; 每周 3.次, 共 3.周) 仅与 抗OX40 mAb联合处理后,才导致肿瘤生长显著减少、存活率相应增加。联合处理还产生了持久的长期记忆,100%无瘤小鼠被保护免于随后的肿瘤再攻击[1]。 动物模型：野生型C57BL/6和BALB/c小鼠[1]剂量：2.4 mg/小鼠,伴抗OX40 mAb(250µg)给药：腹膜内注射；每周3次,持续3周结果：抑制肿瘤生长。增强检查点阻断(aPD-L1)免疫治疗的疗效。
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| 参考文献 |
[1]. Sturgill ER, et al. Galectin-3 inhibition with belapectin combined with anti-OX40 therapy reprograms the tumor microenvironment to favor anti-tumor immunity. Oncoimmunology. 2021 Mar 1;10(1):1892265. [2]. Capasso D, et al. Galectins detection for the diagnosis of chronic diseases: An emerging biosensor approach[J]. TrAC Trends in Analytical Chemistry, 2023: 116952.
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