2126874-77-7

• 常用中文名：CYP4A11/CYP4F2-IN-2
• 常用英文名：CYP4A11/CYP4F2-IN-2
• CAS号：2126874-77-7
• 分子式：C₁₆H₂₀N₄O₂
• 分子量：300.36
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2023-01-17 16:24:00
• 更新时间：2024-04-08 20:17:33
• CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。

名称

• 英文名: CYP4A11/CYP4F2-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₀N₄O₂
• 分子量: 300.36

生物活性

• 描述: CYP4A11/CYP4F2-IN-2是一种强效且口服活性的细胞色素P450(CYP)4A11和CYP4F2双重抑制剂,IC50分别为140nM和40nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2在肾脏疾病研究中具有潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  CYP4A11:140 nM (IC50)

  CYP4F2:40 nM (IC50)

• 体外研究: CYP4A11/CYP4F2-IN-2(化合物11c)抑制人肾微粒体中花生四烯酸产生20羟基二十碳四烯酸(20-HETE),IC50为29 nM[1]。
• 体内研究: CYP4A11/CYP4F2-IN-2(化合物11c)(0.03-1 mg/kg；单次口服)以剂量依赖的方式抑制大鼠肾脏20-HETE的产生[1]。CYP4A11/CYP4F2-IN-2(0.5 mg/kg；静脉注射)在小鼠体内表现出低CL(1430 mL/h/kg)、中等Vdss(763 mL/kg)和短T1/2(0.424小时)[1]。CYP4A11/CYP4F2-IN-2(1 mg/kg；静脉注射)在SD大鼠中表现出低CL(226 mL/h/kg)、中等Vdss(839 mL/kg)和T1/2(3.01 h)[1]。CYP4A11/CYP4F2-IN-2(1 mg/kg；口服)在SD大鼠中表现出Cmax(623 ng/mL)、T1/2(3.03小时)和高生物利用度(97.7%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kawamura M, et, al. Discovery of Novel Pyrazolylpyridine Derivatives for 20-Hydroxyeicosatetraenoic Acid Synthase Inhibitors with Selective CYP4A11/4F2 Inhibition. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14599-14613.