2775417-67-7

• 常用中文名：Tyk2-IN-13
• 常用英文名：Tyk2-IN-13
• CAS号：2775417-67-7
• 分子式：C₂₉H₃₀D₃N₇O₆
• 分子量：578.63
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2022-11-14 23:12:18
• 更新时间：2024-04-03 17:42:36
• Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: Tyk2-IN-13

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₀D₃N₇O₆
• 分子量: 578.63

生物活性

• 描述: Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IL-6:33 nM (IC50)

  IL-2:41 nM (IC50)

• 体外研究: Tyk2-IN-13(0-10μM；1.5 h)对IFNα刺激的STAT3磷酸化具有抑制作用,IC50值为1.90 nM[1]。Tyk2-IN-13(0.244-1000 nM；30分钟)对EPO、1L-2和1L-6分别表现出3496、41和33 nM的IC50结合亲和力[1]。
• 体内研究: Tyk2-IN-13(30 mg/kg；口服BID 6天)降低结肠炎小鼠的结肠重量[1]。Tyk2-IN-13(20 mg/kg；口服BID 5天)在体内削弱IL-23诱导的棘皮病[1]。动物模型：患有IL-23依赖性结肠炎的雄性CB17-SCID小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：口服灌胃；30毫克/千克；结果：显示出结肠重量的降低作用,与去克拉维替尼相比没有观察到显著差异。动物模型：患有银屑病样皮肤炎症的雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：口服灌胃；20毫克/千克；结果：显著保护小鼠免受IL-23诱导的棘皮病的影响,体重没有明显减轻,并且显示出与deucravacitinib相当的结果。
• 参考文献:

  [1]. Liu Fei, et al. Novel TYK2 Inhibitors with an N-(Methyl-d3)pyridazine-3-carboxamide Skeleton for the Treatment of Autoimmune Diseases. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2022.