体外研究 |
SRI-37330(1μM,24小时)抑制INS-1细胞中人TXNIP启动子的活性[1]。SRI-37330(1μM,24小时)抑制INS-1细胞中TXNIP的Mrna和蛋白水平[1]。SRI-37330(5μM,24小时)抑制聚合酶II(Pol II)与TXNIP启动子E盒基序区的结合[1]。SRI-37330(5μM,24小时)可降低TC1-6细胞的胰高血糖素分泌[1]。SRI-37330(0-5μM,24小时)抑制胰高血糖素诱导的原代肝细胞葡萄糖输出[1]。RT-PCR[1]细胞系:INS-1细胞浓度:1μM培养时间:24小时结果:抑制内源性TXNIP mRNA表达,IC50为0.64μM。
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体内研究 |
SRI-37330(100 mg/kg,口服,饮用水,3周)可降低胰高血糖素的分泌和作用,并阻断肝脏葡萄糖输出[1]。雄性C57BL/6J小鼠对SRI-37330(100 mg/kg,口服,饮用水,3周)耐受性良好[1]。SRI-37330(100 mg/kg,口服,饮用水,3周)可逆转肥胖和STZ诱导的小鼠糖尿病和肝脏脂肪变性[1]。动物模型:C57BL/6J小鼠[1]剂量:100 mg/kg给药:口服给药(口服),饮用水,3周。结果:降低小鼠血清胰高血糖素水平,抑制肝脏葡萄糖生成,改善葡萄糖稳态。
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