1186660-06-9

• 常用中文名：PKM2 activator 2
• 常用英文名：PKM2 activator 2
• CAS号：1186660-06-9
• 分子式：C₂₀H₁₈F₂N₂O₄S₂
• 分子量：452.49
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-10-12 12:55:46
• 更新时间：2024-01-18 15:49:16
• PKM2激活剂2是一种丙酮酸激酶M2(PKM2)激活剂,AC50值为66 nM。PKM2激活剂2可能具有抗肿瘤增殖作用并减轻Warburg效应,而PKM2活化可以恢复细胞内正常的糖酵解代谢[1]。

名称

• 英文名: PKM2 activator 2

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈F₂N₂O₄S₂
• 分子量: 452.49

生物活性

• 描述: PKM2激活剂2是一种丙酮酸激酶M2(PKM2)激活剂,AC50值为66 nM。PKM2激活剂2可能具有抗肿瘤增殖作用并减轻Warburg效应,而PKM2活化可以恢复细胞内正常的糖酵解代谢[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PKM2:66 nM (EC50)

• 体外研究: PKM2可增加糖糖中间体的可用性,用于氨基酸、核酸和脂质的生物合成,用于癌细胞的细胞构建。然而,PKM2在肿瘤和癌细胞系中的表达和二聚体形式下调[1]。PKM2激活剂2(化合物28)是一种高效激活剂,在荧光素酶偶联分析中激活AC50值为66 nM的丙酮酸激酶[1]。
• 参考文献:

  [1]. Boxer MB, et al. Evaluation of substituted N,N'-diarylsulfonamides as activators of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1048-55.