2651965-71-6

• 常用中文名：法比霉素
• 常用英文名：Fabimycin
• CAS号：2651965-71-6
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₄O₃
• 分子量：440.92
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-09-16 09:33:14
• 更新时间：2024-08-09 12:41:35
• 法比霉素是一种对革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的FabI抑制剂。法比霉素对体内耐药革兰氏阴性菌感染有效[1]。

名称

• 中文名: 法比霉素
• 英文名: Fabimycin

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅ClN₄O₃
• 分子量: 440.92

生物活性

• 描述: 法比霉素是一种对革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的FabI抑制剂。法比霉素对体内耐药革兰氏阴性菌感染有效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 法比霉素对金黄色葡萄球菌(MIC:4 ng/mL)和大肠杆菌MG1655(MIC：2μg/mL)表现出优异的活性[1]。法比霉素(4μg/mL)抑制100株肺炎克雷伯菌临床分离株中90%的菌株[1]。在大肠杆菌和鲍曼梭菌型FabI[1]中,法比霉素显著提高酶抑制剂复合物的稳定性。
• 体内研究: 法比霉素(肌肉注射,5mg/kg,感染后2和7小时)显示,在感染金黄色葡萄球菌的CD-1小鼠中,中性粒细胞减少性小鼠大腿感染的细菌负荷显著降低[1]。MTD>200 mg/kg的小鼠对法比霉素(腹腔注射)耐受[1]。动物模型：急性肺炎小鼠或中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型,在CD-1小鼠中用鲍曼梭菌[1]剂量：50 mg/kg给药：肌肉注射,感染后4、23和41小时(肺炎模型),或感染后2、6和11小时(大腿感染)结果：相对于载体,对数(CFU/肺)下降>3倍,对数(CFU/大腿)下降>2倍。动物模型：尿路感染(UTIs)模型(C3H/HeJ小鼠)[1]剂量：33.3 mg/kg给药：静脉注射,每天三次,结果：脾脏、膀胱、肝脏和肾脏组织中的细菌负荷分别比载体减少3.0、2.8、2.9和1.9 log10。动物模型：中性粒细胞减少雌性BALB/c小鼠感染耐药鲍曼梭菌(药代动力学分析)[1]剂量：20、50、75、100 mg/kg给药：静脉注射,单剂量结果：法比霉素的药代动力学曲线。AUClast(h·μg/mL)T1/2(h)CL(mL/min/kg)Cmax(μg/mL)100 mg/kg的药代动力学特性69.8 1.4 23.5 47.3 75 mg/kg 45.4 1.4 26.9 34.6
• 参考文献:

  [1]. Erica N. Parker, et al. An Iterative Approach Guides Discovery of the FabI Inhibitor Fabimycin, a Late-Stage Antibiotic Candidate with In Vivo Efficacy against Drug-Resistant Gram-Negative Infections. DOI: 10.1021/acscentsci.2c00598.