2365230-48-2

• 常用中文名：SY-5102
• 常用英文名：SY-5102
• CAS号：2365230-48-2
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N₇O
• 分子量：457.45
• 发布时间：2022-08-01 22:48:36
• 更新时间：2024-01-11 18:03:50
• SY-5102(SY5102)是一种高效、选择性、非共价、口服CDK7抑制剂,SPR Kd为0.03 nM(与CDK7/细胞周期蛋白H结合)。SY-5102(SY5102)对CDK2、CDK9和CDK12具有高度选择性(所有IC50均大于75 nM)。SY-5102能有效抑制HCC70细胞增殖,EC50为9 nM。在HCC70细胞系衍生的异种移植小鼠模型中,SY-5102显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制,包括在4 mg/kg po(每日两次)下的肿瘤消退。

名称

• 英文名: SY-5102

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂F₃N₇O
• 分子量: 457.45

生物活性

• 描述: SY-5102(SY5102)是一种高效、选择性、非共价、口服CDK7抑制剂,SPR Kd为0.03 nM(与CDK7/细胞周期蛋白H结合)。SY-5102(SY5102)对CDK2、CDK9和CDK12具有高度选择性(所有IC50均大于75 nM)。SY-5102能有效抑制HCC70细胞增殖,EC50为9 nM。在HCC70细胞系衍生的异种移植小鼠模型中,SY-5102显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制,包括在4 mg/kg po(每日两次)下的肿瘤消退。
• 参考文献: 1. Jason J Marineau, et al. J Med Chem. 2022 Jan 27;65(2):1458-1480.