2412761-57-8

• 常用中文名：TEAD-IN-2
• 常用英文名：TEAD-IN-2
• CAS号：2412761-57-8
• 分子式：C₁₅H₂₀F₂N₂O₃S
• 分子量：346.393
• 发布时间：2022-07-01 17:49:45
• 更新时间：2024-01-11 18:57:18
• TEAD-IN-2(TEAD拮抗剂2)是一种小分子TEAD拮抗剂(TEAD2 IC50=603 nM FP分析,SPR Kd=229 nM),可结合TEAD脂质囊并破坏TEAD S-棕榈酰化；在IP和SRP分析中,TEAD-IN-2对所有TEAD旁基因TEAD1、TEAD3和TEAD4显示出相似的IC50。在底特律X1 562细胞报告试验中,TEAD-IN-2破坏了Hippo信号,IC50为31.8 nM,在100μm时,原代人肝细胞或人肝微组织中均无明显细胞毒性指示。通过TEAD-IN-2抑制TEAD活性并非由于TEAD不能与细胞中的YAP形成复合物。TEAD-IN-2通过充当TEAD S-棕榈酰化模拟物、结合和稳定新翻译的TEAD蛋白发挥作用,TEAD棕榈酰化缺陷突变体K357A对转染TEAD2-K357A的HEK293T细胞中的TEAD表达产生了更强的拯救作用。通过TEAD-IN-2失调TEAD S-棕榈酰化可有效抑制体内Hippo依赖性肿瘤生长。

名称

• 英文名: TEAD-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₀F₂N₂O₃S
• 分子量: 346.393

生物活性

• 描述: TEAD-IN-2(TEAD拮抗剂2)是一种小分子TEAD拮抗剂(TEAD2 IC50=603 nM FP分析,SPR Kd=229 nM),可结合TEAD脂质囊并破坏TEAD S-棕榈酰化；在IP和SRP分析中,TEAD-IN-2对所有TEAD旁基因TEAD1、TEAD3和TEAD4显示出相似的IC50。在底特律X1 562细胞报告试验中,TEAD-IN-2破坏了Hippo信号,IC50为31.8 nM,在100μm时,原代人肝细胞或人肝微组织中均无明显细胞毒性指示。通过TEAD-IN-2抑制TEAD活性并非由于TEAD不能与细胞中的YAP形成复合物。TEAD-IN-2通过充当TEAD S-棕榈酰化模拟物、结合和稳定新翻译的TEAD蛋白发挥作用,TEAD棕榈酰化缺陷突变体K357A对转染TEAD2-K357A的HEK293T细胞中的TEAD表达产生了更强的拯救作用。通过TEAD-IN-2失调TEAD S-棕榈酰化可有效抑制体内Hippo依赖性肿瘤生长。
• 参考文献: 1. Holden JK, et al. Cell Rep. 2020 Jun 23;31(12):107809.