1013813-81-4

1013813-81-4结构式

常用中文名：iBAP-II
常用英文名：iBAP-II
CAS号：1013813-81-4
分子式：C₁₈H₁₆N₂O₃
分子量：308.337
发布时间：2022-07-01 12:39:36
更新时间：2024-01-03 19:45:05
iBAP II(BAP1抑制剂II)是BAP1组蛋白H2A双奎酶活性的下一代特异性小分子抑制剂,IC50<0.1 ug/mL。iBAP-II对BAP1的亲和力高于最近的UCH家族成员UCHL5和其他双奎酶,如USP5、USP7、USP8、TNFAIP3催化域、USP2催化域、Otubain-1和Ataxin3。通过iBAP II抑制BAP1可降低小细胞肺癌细胞中ASXL3蛋白的稳定性,而对ASXL1和ASXL2蛋白水平无显著变化。iBAP II抑制NCI-H1963细胞中ASCL1的表达,以及涉及少数已知ASCL1转录靶向基因的mRNA水平,如GRP、DMPK、RNF183、SCN3A、MYCL和CACNA1A。与iBAP相比,iBAP II对四种不同BAP1-WT SCLC细胞系的细胞活力抑制活性更强。iBAP II(50 mg/kg/d)显著延缓了SCLC异种移植模型的疾病进展。

英文名	iBAP-II

描述	iBAP II(BAP1抑制剂II)是BAP1组蛋白H2A双奎酶活性的下一代特异性小分子抑制剂,IC50<0.1 ug/mL。iBAP-II对BAP1的亲和力高于最近的UCH家族成员UCHL5和其他双奎酶,如USP5、USP7、USP8、TNFAIP3催化域、USP2催化域、Otubain-1和Ataxin3。通过iBAP II抑制BAP1可降低小细胞肺癌细胞中ASXL3蛋白的稳定性,而对ASXL1和ASXL2蛋白水平无显著变化。iBAP II抑制NCI-H1963细胞中ASCL1的表达,以及涉及少数已知ASCL1转录靶向基因的mRNA水平,如GRP、DMPK、RNF183、SCN3A、MYCL和CACNA1A。与iBAP相比,iBAP II对四种不同BAP1-WT SCLC细胞系的细胞活力抑制活性更强。iBAP II(50 mg/kg/d)显著延缓了SCLC异种移植模型的疾病进展。
参考文献	1. Natsumi Tsuboyama, et al. Oncogene. 2022 Feb. 2. Lu Wang, et al. Nat Cancer. 2021 May;2(5):515-526.

分子式	C₁₈H₁₆N₂O₃
分子量	308.337