2411584-25-1

• 常用中文名：ERCC1-XPF-IN-1
• 常用英文名：ERCC1-XPF-IN-1
• CAS号：2411584-25-1
• 分子式：C₂₈H₃₂ClN₅O₂
• 分子量：506.04
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2022-07-12 08:04:56
• 更新时间：2024-01-14 01:33:40
• ERCC1-XPF-IN-1是一种高效、高亲和力的ERCC1-XPF抑制剂,IC50值为0.49μM。ERCC1-XPF-IN-1能够通过抑制CPD的去除和环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强紫外线辐射的细胞毒性效应,抑制DAN修复[1]。

名称

• 英文名: ERCC1-XPF-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂ClN₅O₂
• 分子量: 506.04

生物活性

• 描述: ERCC1-XPF-IN-1是一种高效、高亲和力的ERCC1-XPF抑制剂,IC50值为0.49μM。ERCC1-XPF-IN-1能够通过抑制CPD的去除和环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强紫外线辐射的细胞毒性效应,抑制DAN修复[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  IC50: 0.49 μM (ERCC1-XPF)[1]

• 体外研究: ERCC1-XPF-IN-1(化合物B7)(2μM；0-24小时)显著抑制紫外线照射HCT-116细胞中CPD的去除[1]。ERCC1-XPF-IN-1(5-20μM；72小时)显示约95%的HCT116细胞在5μM下存活【1】。ERCC1-XPF-IN-1(2和4μM；72小时)显著使HCT 116细胞对环磷酰胺敏感[1]。细胞毒性试验细胞系：HCT-116【1】浓度：5、10、15和20μM培养时间：72小时结果：约95%的HCT116细胞在5μM下存活。
• 体内研究: ERCC1-XPF-IN-1在人肝微粒体中具有中等代谢率,pH 7.4时的对数D值为2.01,流出比为≥ 43.39[1].
• 参考文献:

  [1]. Elmenoufy AH, Gentile F, Jay D, et al. Design, synthesis and in vitro cell-free/cell-based biological evaluations of novel ERCC1-XPF inhibitors targeting DNA repair pathway. Eur J Med Chem. 2020;204:112658.