1807631-83-9

• 常用中文名：CJJ300
• 常用英文名：CJJ300
• CAS号：1807631-83-9
• 分子式：C₃₀H₃₃N₃
• 分子量：435.60
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-07-11 16:11:31
• 更新时间：2025-09-02 13:27:48
• CJJ300是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂,IC50为5.3µM。CJJ300通过破坏TGF-β-TβR-I-TβR-II信号复合物的形成来抑制TGF-β信号传导[1]。

名称

• 英文名: CJJ300

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₃N₃
• 分子量: 435.60

生物活性

• 描述: CJJ300是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂,IC50为5.3µM。CJJ300通过破坏TGF-β-TβR-I-TβR-II信号复合物的形成来抑制TGF-β信号传导[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 5.3 µM (TGF-β1-induced luciferase)[1]

• 体外研究: CJJ300干扰蛋白质-蛋白质相互作用并阻止TGF-β受体二聚化(IC50=23.6±5.8µM)[1]。CJJ300(0-80µM,2 h)抑制下游TGF-β信号通路中细胞内介质的磷酸化,并抑制EMT(上皮-间充质转化)标记物的表达,而无细胞毒性[1]。CJJ300抑制TGF-β诱导的细胞迁移[1]。Western Blot分析【1】细胞系：人A549肺上皮细胞浓度：20、40和80µM孵育时间：2 h结果：显著减弱TGF-β诱导的P-Smad2/Smad3、P-Erk1/2和P-Akt的增加。以剂量依赖性方式下调EMT相关蛋白的表达,包括纤维连接蛋白、α-SMA和MMP-2。
• 参考文献:

  [1]. Han Wu, et al. The development of a novel transforming growth factor-β (TGF-β) inhibitor that disrupts ligand-receptor interactions. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112042.