2691054-63-2

• 常用中文名：Autophagy inducer 3
• 常用英文名：Autophagy inducer 3
• CAS号：2691054-63-2
• 分子式：C₂₄H₄₃NO₂
• 分子量：377.60
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2022-06-30 06:51:25
• 更新时间：2024-01-02 17:44:25
• 自噬诱导剂3具有自噬诱导活性。自噬诱导剂3在多种癌细胞中具有强大的自噬细胞死亡,而非正常对应物。自噬诱导剂3通过形成特征性的自噬空泡、形成LC3小点、上调Beclin和Atg家族蛋白等标志性自噬标记物来诱导致死性自噬[1]。

名称

• 英文名: Autophagy inducer 3

物化性质

• 分子式: C₂₄H₄₃NO₂
• 分子量: 377.60

生物活性

• 描述: 自噬诱导剂3具有自噬诱导活性。自噬诱导剂3在多种癌细胞中具有强大的自噬细胞死亡,而非正常对应物。自噬诱导剂3通过形成特征性的自噬空泡、形成LC3小点、上调Beclin和Atg家族蛋白等标志性自噬标记物来诱导致死性自噬[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  Autophagy[1]

• 体外研究: 自噬诱导剂3(化合物26b)(10μM；48小时)有效抑制不同乳腺癌、肺癌和结肠癌细胞系中的细胞生长[1]。自噬诱导剂3(0-10μM；48小时)在COLO-205、LOVO、HT-29、DLD-1、SW48和SW-620中显示出强大的抗增殖活性,IC50分别为2.03μM、3.33μM、4.15μM、4.46μM、3.14μM和1.86μM；并且在IC50超过10μM的正常人结肠成纤维细胞CCD-18Co中显示出低细胞毒性【1】。自噬诱导剂3(7.5μM；18小时)通过空泡形成的细胞粒度促进DLD-1细胞中的非凋亡细胞死亡,增加膜联蛋白V阳性细胞和PARP裂解；并强烈诱导经典自噬标记物如Beclin-1、Atg3、Atg5和Atg7的表达【1】。细胞增殖测定细胞系：MCF-7、MDA-MB-231、DLD-1、HT-29、A549和NCI-H358【1】浓度：10μM孵育时间：48小时结果：10μM剂量能有效抑制多种癌细胞系的细胞生长,抑制率为89.28～97.66%。细胞自噬试验细胞系：DLD-1【1】浓度：7.5μM孵育时间：18小时结果：促进结肠癌(DLD-1)细胞胞浆内空泡积聚；并强烈诱导经典自噬标记物Beclin-1、Atg3、Atg5和Atg7的表达。
• 参考文献:

  [1]. Ganesher A, et al. New Spisulosine Derivative promotes robust autophagic response to cancer cells. Eur J Med Chem. 2020;188:112011.