2504235-67-8

• 常用中文名：CFT7455
• 常用英文名：CFT7455
• CAS号：2504235-67-8
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₄
• 分子量：469.53
• 发布时间：2022-05-30 20:59:29
• 更新时间：2025-08-27 07:58:46
• CFT7455是一种口服活性锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)降解物。CFT7455是一种抗癌剂,与cereblon E3连接酶(Kd为0.9 nM)具有高亲和力结合(WO2022032132A1；化合物1)[1]。

名称

• 英文名: CFT7455

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇N₃O₄
• 分子量: 469.53
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: CFT7455是一种口服活性锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)降解物。CFT7455是一种抗癌剂,与cereblon E3连接酶(Kd为0.9 nM)具有高亲和力结合(WO2022032132A1；化合物1)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 靶点:

  Cereblon:0.9 nM (Kd)

• 体外研究: CFT7455(化合物1)促进多发性骨髓瘤细胞中超过75%的稳态IKZF1在0.3nm下1.5小时内降解。CFT7455的高结合亲和力和降解催化作用可在之前未经治疗的NCIH929多发性骨髓瘤细胞系(IC50为0.071 nM)和对来那度胺和泊马度胺均产生耐药性的NCIH929细胞(IC50为2.3 nM)中实现有效的细胞生长抑制[1]。
• 体内研究: 在小鼠异种移植肿瘤模型中,CFT7455(化合物1)显示出3μg/kg/天到100μg/kg/天的剂量依赖性疗效。在几例肿瘤异种移植物试验中,以30μg/kg/天至100μg/kg/天的剂量每日给药CFT7455可导致持久的肿瘤消退[1]。
• 参考文献:

  [1]. David Proia, et al. Advantageous therapies for disorders mediated by ikaros or aiolos. WO2022032132A1.