2684258-54-4

• 常用中文名：RET-IN-13
• 常用英文名：RET-IN-13
• CAS号：2684258-54-4
• 分子式：C₃₂H₃₃F₄N₅O₃
• 分子量：611.63
• 发布时间：2022-06-01 12:01:06
• 更新时间：2024-02-25 17:52:39
• RET-IN-13(化合物1)是一种喹啉化合物,是一种有效的RET抑制剂,其IC50分别为0.5nM、0.9nM,用于RET(WT)和RET(V804M)。RET-IN-13可能与RET研究异常激活相关的肿瘤或肠道疾病[1]。

名称

• 英文名: RET-IN-13

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₃F₄N₅O₃
• 分子量: 611.63

生物活性

• 描述: RET-IN-13(化合物1)是一种喹啉化合物,是一种有效的RET抑制剂,其IC50分别为0.5nM、0.9nM,用于RET(WT)和RET(V804M)。RET-IN-13可能与RET研究异常激活相关的肿瘤或肠道疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: RET-IN-13对CYP1A2(IC50>50μM)、CYP2C9(IC50=12.5μM)、CYP2C19(IC50=16.9μM)、CYP2D6(IC50=18.8μM)和CYP3A4(IC50>50μM)的抑制程度较低[1]。
• 体内研究: RET-IN-13(化合物1；0.5 mpk；iv)的T1/2为6.93小时,CL为2.68 mL/min·kg,对于雄性小鼠,Vdss为1.52 L/kg[1]。RET-IN-13(2.5 mpk；po)对雄性小鼠的T1/2为5.16小时,Cmax为0.958μM,AUC为12477μM·hr[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jiansong Wang, et al. Quinoline compounds. WO2021164742A1.