2762422-55-7

• 常用中文名：AC1-IN-1
• 常用英文名：AC1-IN-1
• CAS号：2762422-55-7
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₅O₂
• 分子量：355.37
• 发布时间：2022-06-07 17:57:15
• 更新时间：2026-07-09 18:55:36
• AC1-IN-1是一种有效且选择性的腺苷酸环化酶1型(AC1)抑制剂,IC50为0.54µM。AC1-IN-1在小鼠炎症性疼痛模型中显示出适度的抗超敏效应。AC1-IN-1具有中枢神经系统活性[1]。

名称

• 英文名: AC1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈FN₅O₂
• 分子量: 355.37

生物活性

• 描述: AC1-IN-1是一种有效且选择性的腺苷酸环化酶1型(AC1)抑制剂,IC50为0.54µM。AC1-IN-1在小鼠炎症性疼痛模型中显示出适度的抗超敏效应。AC1-IN-1具有中枢神经系统活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷酸环化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.54 µM (AC1)[1]

• 体外研究: AC1-IN-1(化合物38；HEK293细胞；30µM,1小时)对该人类细胞系无毒[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：HEK293细胞浓度：30µM培养时间：1小时结果：对HEK293细胞无毒。
• 体内研究: AC1-IN-1(5.6 mg/kg；静脉注射)在治疗后1小时与0分钟(超差)时间点相比,显示出适度但具有统计学意义的抗超差效应[1]。动物模型：雄性和雌性C57BL/6N小鼠(完全弗氏佐剂炎性疼痛模型)[1]剂量：5.6 mg/kg(溶解于10%二甲基亚砜/10%克瑞马福/80%生理盐水中)给药：静脉注射；2小时结果：显示出适度但具有统计学意义的抗超差效应。
• 参考文献:

  [1]. Scott JA, et al. Optimization of a Pyrimidinone Series for Selective Inhibition of Ca2+/Calmodulin-Stimulated Adenylyl Cyclase 1 Activity for the Treatment of Chronic Pain. J Med Chem. 2022; 65(6):4667-4686.