1445155-39-4

• 常用中文名：MR 409
• 常用英文名：MR 409
• CAS号：1445155-39-4
• 分子式：C₁₅₃H₂₅₂N₄₄O₄₃
• 分子量：3395.91
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-03-28 17:10:38
• 更新时间：2024-01-03 14:34:21
• MR 409是一种选择性生长激素释放激素(GHRH)激动剂。MR 409通过增强脑缺血小鼠内源性神经发生具有显著的神经保护作用。MR 409还抑制肺癌的体内生长[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: MR 409

物化性质

• 分子式: C₁₅₃H₂₅₂N₄₄O₄₃
• 分子量: 3395.91

生物活性

• 描述: MR 409是一种选择性生长激素释放激素(GHRH)激动剂。MR 409通过增强脑缺血小鼠内源性神经发生具有显著的神经保护作用。MR 409还抑制肺癌的体内生长[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 与安慰剂相比,心肌梗死(MI)后一周,MR 409(MR-409)显著降低血浆IL-2、IL-6、IL-10和TNF-α水平[1]。MR 409(MR-409；1μM)抑制牛肺动脉内皮细胞(BPAECs)中p53的表达[2]。MR 409(1μM)诱导JAK2、STAT3和ERK1/2的激活[2]。MR 409(MR-409；1和5μM)以剂量依赖性方式降低LPS诱导的PGE2和8-iso-PGF2α水平[3]。MR 409(1和5μM)降低了LPS诱导的乳酸脱氢酶(LDH)活性和亚硝酸盐生成,但没有表现出剂量依赖效应[3]。MR 409(1和5μM)可降低LPS诱导的结肠标本中COX-2、NF-κB和iNOS的基因表达,且无剂量依赖性效应[3]。MR 409(MR-409)可以刺激内源性神经发生,改善tMCAO诱导的神经可塑性丧失。MR 409还能增强缺氧缺糖再灌注神经干细胞的增殖并抑制其凋亡[4]。Western Blot分析[2]细胞系：BPAEC浓度：1μM孵育时间：24、48和72小时结果：治疗48和72小时后显著抑制p53表达水平。
• 体内研究: MR 409(MR-409)抑制移植到裸鼠体内的肺癌的体内生长[3]。在小鼠中,治疗4周后,可减少伤害性反应(4μg；4μc)。动物模型：成年C57/BL6雄性小鼠(5周龄,体重20-22克)[3]剂量：5微克给药：每天皮下注射(s.c.)0.1毫升溶液。结果：在2周时显示出最大的抗伤害作用。4周时持续中度镇痛效果。
• 参考文献:

  [1]. Rosemeire M Kanashiro-Takeuchi, et al. New therapeutic approach to heart failure due to myocardial infarction based on targeting growth hormone-releasing hormone receptor. Oncotarget. 2015;6(12):9728-39.

  [2]. Mohammad A Uddin, et al. GHRH antagonists support lung endothelial barrier function. Tissue Barriers. 2019;7(4):1669989.

  [3]. Lucia Recinella, et al. Protective effects of growth hormone-releasing hormone analogs in DSS-induced colitis in mice. Sci Rep. 2021 Jan 28;11(1):2530.

  [4]. Yueyang Liu, et al. Agonistic analog of growth hormone-releasing hormone promotes neurofunctional recovery and neural regeneration in ischemic stroke. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 23;118(47):e2109600118.