385425-03-6

• 常用中文名：IBS008738
• 常用英文名：IBS008738
• CAS号：385425-03-6
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₂
• 分子量：374.44
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2022-02-20 19:32:27
• 更新时间：2024-01-13 19:00:54
• IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。

名称

• 英文名: IBS008738

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂N₄O₂
• 分子量: 374.44

生物活性

• 描述: IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TAZ[1]

• 体外研究: IBS008738(0,24,48,72小时)增强TAZ表达,在24小时达到峰值[1]。IBS008738(10μM；0,24,72 h)增强了肌源性标记物的mRNA,但不增强肌融合标记物的mRNA[1]。IBS008738(10μM；24h)增强C2C12细胞中IL-10的mRNA表达[2]。Western Blot分析[1]细胞系：C2C12细胞浓度：孵育时间：在分化条件下处理0,24,48,72小时,在生长条件下处理24小时。结果：TAZ表达增强,在24小时达到峰值。RT-PCR[1]细胞系：C2C12细胞浓度：10μM孵育时间：0,24,72小时分化结果：肌源性标记物的mRNA增强,而非肌融合标记物的mRNA增强。
• 体内研究: IBS008738(3 nmol)促进心脏毒素注射肌肉的修复[1]。IBS008738(30μM,100μL)可预防地塞米松诱导的肌肉萎缩[1]。IBS008738(100μL体积,30μM；肌肉注射；TBI后立即和第2天)减少了创伤性脑损伤(TBI)肌肉中TNFα和IL-6的表达,但增加了IL-10 mRNA的表达[2]。动物模型：6周龄雌性BALB/cByJ小鼠[1]剂量：3nmol(在100μL PBS中稀释0.3μL 10mM IBS008738)给药：注射到麻醉下小鼠的胫骨前肌(TA)中。结果：心脏毒素注射促进了肌肉修复。动物模型：6周龄雌性BALB/cByJ小鼠[1]剂量：30μM(100μL)给药：第9、11和13天注射到胫骨前肌(TA)和腓肠肌(GM)肌肉中。结果：预防了地塞米松引起的肌肉萎缩。
• 参考文献:

  [1]. Yang Z, et al. Screening with a novel cell-based assay for TAZ activators identifies a compound that enhances myogenesis in C2C12 cells and facilitates muscle repair in a muscle injury model. Mol Cell Biol. 2014;34(9):1607-1621.

  [2]. Zou R, et al. TAZ Activator Is Involved in IL-10-Mediated Muscle Responses in an Animal Model of Traumatic Brain Injury. Inflammation. 2017;40(1):100-105.