2136579-33-2

• 常用中文名：AKR1B10-IN-1
• 常用英文名：AKR1B10-IN-1
• CAS号：2136579-33-2
• 分子式：C₁₉H₁₆FNO₄
• 分子量：341.33
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 醛糖还原酶
• 发布时间：2022-02-20 15:06:19
• 更新时间：2024-01-20 13:35:12
• AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。

名称

• 英文名: AKR1B10-IN-1
• 英文别名: N-(3-(4-Fluorophenyl)propyl) -7-hydroxycoumarin-3-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆FNO₄
• 分子量: 341.33

生物活性

• 描述: AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
• 靶点:

  3.5 nM (AKR1B10); 277 nM (AKR1B1)[1]

• 体外研究: AKR1B10-IN-1(化合物4e)(0-20μM；96小时)剂量依赖性地抑制A549和A549/1B10细胞的生长[1]。AKR1B10-IN-1(化合物4e)(0-20μM；96小时)通过过度表达AKR1B10以及内源性蛋白完全抑制细胞增殖增加[1]。AKR1B10-IN-1(化合物4e)(0-40μM；26小时；用AKR1B10-IN-1预处理2小时,然后与CDDP孵育24小时)以剂量依赖性方式降低CDDP-R-A549细胞的细胞活力[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞,A549/1B10细胞(AKR1B10稳定过度表达A549细胞)浓度：0,10,20 μM培养时间：96小时结果：剂量依赖性地抑制A549和A549/1B10细胞的生长,在20μM时具有统计学意义。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞的CDDP抗性(顺铂抗性)浓度：0,10,20,40 μM孵育时间：用AKR1B10-IN-1预处理2小时,然后用CDDP孵育24小时结果：CDDP-R-A549细胞的存活率呈剂量依赖性降低,40μM处理最为明显。
• 参考文献:

  [1]. Endo S, et al. Synthesis of Potent and Selective Inhibitors of Aldo-Keto Reductase 1B10 and Their Efficacy against Proliferation, Metastasis, and Cisplatin Resistance of Lung Cancer Cells [published correction appears in J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1380]. J Med Chem. 2017;60(20):8441-8455.