1386980-55-7

• 常用中文名：DYRKs-IN-1 hydrochloride
• 常用英文名：DYRKs-IN-1 hydrochloride
• CAS号：1386980-55-7
• 分子式：C₃₀H₃₁Cl₂N₇O₄
• 分子量：624.52
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 DYRK
• 发布时间：2021-09-11 08:53:50
• 更新时间：2024-01-10 21:37:46
• DYRKs-IN-1盐酸盐是一种强效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂,对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM。DYRKs-IN-1盐酸盐具有抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 英文名: DYRKs-IN-1 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₁Cl₂N₇O₄
• 分子量: 624.52
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: DYRKs-IN-1盐酸盐是一种强效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂,对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM。DYRKs-IN-1盐酸盐具有抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
• 靶点:

  DYRK1A:5 nM (IC50)

  DYRK1B:8 nM (IC50)

• 体外研究: DYRKs-IN-1盐酸盐(化合物30)增加了针对人类结肠肿瘤细胞系SW 620的细胞效力,EC50为27 nM[1]。DYRKs-IN-1盐酸盐(实例183)是一种有效的DYRKs抑制剂[2]。
• 参考文献:

  [1]. Anderson K, et al. Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6610-5.

  [2]. Kevin Anderson, et al. Pyrido pyrimidines. US20120184542A1.