中文名 | IP7e,Nurr1激活剂 |
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英文名 | IP7e |
英文别名 |
6-{4-[(2-Methoxyethoxy)methyl]phenyl}-5-methyl-3-phenyl[1,2]oxazolo[4,5-c]pyridin-4(5H)-one
IP7e MFCD30182349 Isoxazolo[4,5-c]pyridin-4(5H)-one, 6-[4-[(2-methoxyethoxy)methyl]phenyl]-5-methyl-3-phenyl- |
描述 | IP7e是一种有效的脑渗透剂和口服活性Nurr1激活剂,EC50值为3.9 nM[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 3.9 nM (Nurr1)[1] |
体内研究 | IP7e(异恶唑基吡啶酮7e;10 mg/kg;口服灌胃;每天两次)预防性治疗可降低MS小鼠模型的发病率和严重程度,即实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。IP7e通过NF-kB通路依赖性过程减轻EAE小鼠脊髓的炎症和神经退行性变[2]。动物模型:患有实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的雌性C57BL/6J小鼠(6-8周龄)[2]。剂量:10mg/kg给药:灌胃;一天两次;预防性给药(发病前)从7天到23天,治疗性给药(发病后)从21天到36天。结果:预防性给药延迟了EAE的发病,降低了EAE的发病率和严重程度,并减少了经治疗的EAE小鼠脊髓的神经炎症和组织病理学改变。相反,EAE的病程不受治疗剂量的影响。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 611.8±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C23H22N2O4 |
分子量 | 390.43 |
闪点 | 323.8±31.5 °C |
精确质量 | 390.157959 |
LogP | 2.61 |
蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.593 |
储存条件 | -20°C |