184674-99-5

• 常用中文名：NAD 299盐酸盐
• 常用英文名：NAD 299 hydrochloride
• CAS号：184674-99-5
• 分子式：C₁₈H₂₄ClFN₂O₂
• 分子量：354.847
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-01-20 10:31:09
• 更新时间：2025-09-09 10:07:43
• 盐酸罗巴唑坦(NAD-​299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。

名称

• 中文名: NAD 299盐酸盐
• 英文名: (3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluoro-5-chromanecarboxamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: (3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluoro-5-chromanecarboxamide hydrochloride (1:1); 2H-1-Benzopyran-5-carboxamide, 3-(dicyclobutylamino)-8-fluoro-3,4-dihydro-, (3R)-, hydrochloride (1:1); (3R)-3-(Dicyclobutylamino)-8-fluorochromane-5-carboxamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄ClFN₂O₂
• 分子量: 354.847
• 精确质量: 354.151031
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: 盐酸罗巴唑坦(NAD-​299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor

• 体内研究: 盐酸罗巴唑坦(1-100µg/kg；静脉注射)在大鼠体内以 5微克/千克显着增加此类神经元的活性,并逆转 西酞普兰(HY-121203)(300µg/kg静脉注射)或 帕罗西汀(HY-122272)(100µg/kg,静脉注射)对大鼠中缝背核 5-羟色胺神经元活性的影响[1]. 盐酸罗巴唑坦(5,50µg/kg静脉注射) 提高 5-羟色胺细胞的放电率[1]。 盐酸罗巴唑坦(2-100µg/kg；静脉注射)在猴子体内以剂量依赖性方式占据 5-羟色胺1a受体[2]。 盐酸罗巴唑坦(0.3；1和 3µmol/kg皮下注射) 引起大鼠 常设费用细胞外 交流电流水平的剂量依赖性增加[3]。 动物模型：300-600 g,雄性Sprague-Dawley大鼠(5-HT细胞)[1]剂量：1、5、12.5、25、50、100µg/kg给药：静脉注射。结果：5µg/kg时显著增加此类神经元的活性,增加剂量的罗巴唑坦5-100µg/kg或50-400 mg/kg不会进一步影响5-HT神经元的放电速率。动物模型：3-4 kg,食蟹猴[2]剂量：2、10、20、100µg/kg给药：静脉注射。结果：5-HT1A受体以剂量依赖性和可饱和的方式被占据,100μg/kg后5-HT1A的受体占据率最高(70-80%)。
• 参考文献:

  [1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.

  [2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.

  [3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.