1391934-98-7

• 常用中文名：FIDAS-5
• 常用英文名：FIDAS-5
• CAS号：1391934-98-7
• 分子式：C₁₅H₁₃ClFN
• 分子量：261.72
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
• 发布时间：2020-06-01 12:55:03
• 更新时间：2024-01-05 21:48:03
• FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。

名称

• 中文名: (E)-4-(2-氯-6-氟苯乙烯基)-N-甲基苯胺
• 英文名: FIDAS-5
• 英文别名: MFCD32671894

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₃ClFN
• 分子量: 261.72
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
• 靶点:

  IC50: 2.1 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))[1]

• 体外研究: FIDAS-5(3μM；7d；LS174T细胞)处理显著抑制LS174T细胞增殖[1]。FIDAS-5(3μM)抑制LS174T-CRC细胞c-Myc和cyclinD1的表达。FIDAS-5诱导细胞周期抑制因子p21WAF1/CIP1的表达[1]。FIDAS-5(3μM；36h)降低LS174T细胞S-腺苷甲硫氨酸(SAM)和S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：LS174T大肠癌(CRC)细胞浓度：3μM孵育时间：7d结果：显著抑制LS174T细胞增殖。
• 体内研究: FIDAS-5(20 mg/kg；口服灌胃；每日；两周；裸鼠无胸腺)治疗显著抑制异种移植瘤的生长,体重差异极小[1]。用FIDAS-5(20 mg/kg)处理小鼠1周。肝脏SAM水平显著降低[1]。动物模型：裸鼠16只,注射HT29 CRC细胞[1]剂量：20mg/kg,灌胃,每日一次,连续两周,结果：明显抑制异种移植瘤的生长。
• 参考文献:

  [1]. Zhang W, et al. Fluorinated N,N-dialkylaminostilbenes repress colon cancer by targeting methionine S-adenosyltransferase 2A. ACS Chem Biol. 2013 Apr 19;8(4):796-803.