2056261-42-6

• 常用中文名：BRD5648
• 常用英文名：BRD5648
• CAS号：2056261-42-6
• 分子式：C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量：321.42
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2020-04-19 20:16:02
• 更新时间：2024-01-16 08:52:46
• BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

名称

• 英文名: BRD5648

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃N₃O
• 分子量: 321.42

生物活性

• 描述: BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: BRD5648是BRD0705的非活性对映体,它不会引起酶磷酸化或总β-连环蛋白稳定的变化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.

  [2]. Wagner FF, et al. Exploiting an Asp-Glu "switch" in glycogen synthase kinase 3 to design paralog-selective inhibitors for use in acute myeloid leukemia. Sci Transl Med. 2018 Mar 7;10(431). pii: eaam8460.