| 描述 |
8pyDTZ 是一种吡啶基二苯基叔嗪 (DTZ) 类似物,也是 一种 LumiLuc 荧光素酶的 ATP 非依赖性吡啶基底物。8pyDTZ 表现出光谱偏移的发射并改善了水溶性。8pyDTZ 具有出色的生物相容性和体内敏感性,可用于生物体内发光成像。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
8pyDTZ(1711μM)比DTZ(131μM)提高了13倍的水溶性。与DTZ相比,8pyDTZ(化合物3c)能发出红移化学发光或生物发光。8pyDTZ显示红移发射最多,红移光子可以更好地穿透组织[1]。对LumiLuc-8pyDTZ在人胚肾(HEK)293T细胞中瞬时表达荧光素酶进行了研究。LumiLuc-8pyDTZ对产生的生物发光比teLuc-8pyDTZ多3-5倍。为了比较生物发光报告器的远红光发射强度,在600-700nm带通滤波器存在下对HEK 293T细胞进行了成像。在6.25-100μM的底物浓度下,LumiLuc-8pyDTZ产生的光子通量始终比teLuc-DTZ高1.6-3.9倍。8pyDTZ处理的LumiLucexpressing细胞未见ATP干扰[1]。
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| 体内研究 |
将LumiLuc-8pyDTZ对与肿瘤移植小鼠模型中的几个基准报告器进行了比较。LumiLuc-8pyDTZ具有高灵敏度,不需要有机助溶剂在体内给药。lumiscalet-8pyDTZ与最亮的ATP依赖性荧光素酶荧光素酶对Akaluc-AkaLumine在检测小鼠深层组织细胞方面具有可比性[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Yeh HW, et al. ATP-Independent Bioluminescent Reporter Variants To Improve in Vivo Imaging. ACS Chem Biol. 2019 May 17;14(5):959-965.
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