790663-33-1

• 常用中文名：PBD-150
• 常用英文名：PBD-150
• CAS号：790663-33-1
• 分子式：C₁₅H₂₀N₄O₂S
• 分子量：320.411
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-01-20 16:34:56
• 更新时间：2025-08-26 20:17:23
• 一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM；显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。

名称

• 中文名: 1-(3-(1H-咪唑-1-基)丙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)硫脲
• 英文名: PBD-150

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₀N₄O₂S
• 分子量: 320.411
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: 一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM；显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: PBD-150能够减少Alzheimer病转基因小鼠脑内焦谷氨酸修饰的淀粉样β肽的沉积,从而显著改善这些转基因动物的学习记忆[3]。
• 参考文献:

  [1]. Buchholz M, et al. The first potent inhibitors for human glutaminyl cyclase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2006 Jan 26;49(2):664-77.

  [2]. DiPisa F, et al. The soluble Y115E-Y117E variant of human glutaminyl cyclase is a valid target for X-ray and NMR screening of inhibitors against Alzheimer disease. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 2015 Aug;71(Pt 8):986-92.

  [3]. Huang KF, et al. Structures of human Golgi-resident glutaminyl cyclase and its complexes with inhibitors reveal a large loop movement upon inhibitor binding. J Biol Chem. 2011 Apr 8;286(14):12439-49.