503537-33-5

• 常用中文名：BL-1020
• 常用英文名：BL-1020
• CAS号：503537-33-5
• 分子式：C₂₅H₃₄Cl₂N₄O₂S
• 分子量：489.073
• 发布时间：2020-01-11 17:27:58
• 更新时间：2024-01-10 19:47:33
• BL-1020是GABA和奋乃静的酯,作为口服活性抗精神病药,作为D2拮抗剂和GABA激动剂；降低多巴胺活性,增强GABAA活性,显示出促认知作用和治疗精神分裂症的潜力；显示强多巴胺和5-羟色胺(5HT)受体抑制((D2LK(iz)=0.066nM,D(2S)Ki=0.062nM,5-HT2A Ki=0.21nM)。精神分裂症2期停止使用

名称

• 英文名: PERPHENAZINE 4-AMINOBUTYRATE
• 英文别名: Butanoic acid, 4-amino-, 2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl]ethyl ester; PERPHENAZINE 4-AMINOBUTYRATE; 2-{4-[3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl}ethyl 4-aminobutanoate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 635.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₄Cl₂N₄O₂S
• 分子量: 489.073
• 闪点: 338.2±31.5 °C
• 精确质量: 488.201263
• LogP: 4.52
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602

生物活性

• 描述: BL-1020是GABA和奋乃静的酯,作为口服活性抗精神病药,作为D2拮抗剂和GABA激动剂；降低多巴胺活性,增强GABAA活性,显示出促认知作用和治疗精神分裂症的潜力；显示强多巴胺和5-羟色胺(5HT)受体抑制((D2LK(iz)=0.066nM,D(2S)Ki=0.062nM,5-HT2A Ki=0.21nM)。精神分裂症2期停止使用
• 参考文献: References 1. Geffen Y, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2009 Jan;19(1):1-13. 2. Nudelman A, et al. J Med Chem. 2008 May 8;51(9):2858-62. 3. Appel L, et al. Eur Neuropsychopharmacol. 2009 Dec;19(12):841-50. 4. Geffen Y, et al. J Clin Psychiatry. 2012 Sep;73(9):e1168-74. View Related Products by Target Dopamine Receptor Schizophrenia