442198-67-6

• 常用中文名：ASP 9853
• 常用英文名：ASP 9853
• CAS号：442198-67-6
• 分子式：C₂₉H₂₈ClF₃N₆O₄
• 分子量：617.019
• 发布时间：2020-01-11 11:44:37
• 更新时间：2024-01-17 19:36:40
• 一种有效的口服活性iNOS抑制剂(IC50=10 nM,NO释放DLD-1细胞),可防止iNOS二聚化,但对iNOS的表达或酶活性无影响；减少暴露于LPS的大鼠血浆中NOx的产生(IC50=1.6 mg/kg),对平均动脉血压无影响；还显示出比单独的多西紫杉醇对非小细胞肺癌异种移植物与多西紫杉醇组合更大的肿瘤生长抑制。血癌1期已停止

名称

• 英文名: FK-330
• 英文别名: FK-330; N2-[(2E)-3-(4-Chlorophenyl)-2-propenoyl]-N-[2-oxo-2-(4-{[6-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]oxy}-1-piperidinyl)ethyl]-3-(2-pyridinyl)-L-alaninamide; K47C68D94B; 2-Pyridinepropanamide, α-[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]-N-[2-oxo-2-[4-[[6-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-1-piperidinyl]ethyl]-, (αS)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 877.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₈ClF₃N₆O₄
• 分子量: 617.019
• 闪点: 484.6±34.3 °C
• 精确质量: 616.181274
• LogP: 3.79
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.594

生物活性

• 描述: 一种有效的口服活性iNOS抑制剂(IC50=10 nM,NO释放DLD-1细胞),可防止iNOS二聚化,但对iNOS的表达或酶活性无影响；减少暴露于LPS的大鼠血浆中NOx的产生(IC50=1.6 mg/kg),对平均动脉血压无影响；还显示出比单独的多西紫杉醇对非小细胞肺癌异种移植物与多西紫杉醇组合更大的肿瘤生长抑制。血癌1期已停止
• 参考文献: References 1. Luke JJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Mar;77(3):549-58. 2. Chida N, et al. Eur J Pharmacol. 2005 Feb 10;509(1):71-6. View Related Products by Target Nitric Oxide Synthase (NOS) Blood Cancer