365276-12-6

• 常用中文名：TAK-070
• 常用英文名：TAK-070
• CAS号：365276-12-6
• 分子式：C₂₇H₃₁NO_.HCl_.H₂O
• 分子量：440.017
• 发布时间：2020-01-11 16:07:51
• 更新时间：2024-01-20 18:20:31
• 一种选择性,非肽类,非竞争性BACE1抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.15 uM；在人IMR-32神经母细胞瘤细胞中抑制Aβ40和Aβ42的最小有效浓度(MECs)分别为100和1000 nM的Aβ分泌,也刺激sAPPα产生,MEC为100 nM,显着降低人瑞典sAPPβ和小鼠内源性sAPPβ的分泌水平,BACE1切割产生的APP的N末端对应物在3μM时分别降低~16%和~19%；改善阿尔茨海默病小鼠模型中的Abeta病理学和行为缺陷。

名称

• 英文名: TAK-070
• 英文别名: 2-[(2R)-6-(4-Biphenylylmethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-N,N-dimethylethanamine hydrochloride hydrate; EAC604ZY07; 2-Naphthaleneethanamine, 6-([1,1'-biphenyl]-4-ylmethoxy)-1,2,3,4-tetrahydro-N,N-dimethyl-, (2R)-, hydrochloride, hydrate (1:1:1); TAK-070

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁NO_.HCl_.H₂O
• 分子量: 440.017
• 精确质量: 439.227814

生物活性

• 描述: 一种选择性,非肽类,非竞争性BACE1抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.15 uM；在人IMR-32神经母细胞瘤细胞中抑制Aβ40和Aβ42的最小有效浓度(MECs)分别为100和1000 nM的Aβ分泌,也刺激sAPPα产生,MEC为100 nM,显着降低人瑞典sAPPβ和小鼠内源性sAPPβ的分泌水平,BACE1切割产生的APP的N末端对应物在3μM时分别降低~16%和~19%；改善阿尔茨海默病小鼠模型中的Abeta病理学和行为缺陷。
• 参考文献: References 1. Fukumoto H, et al. J Neurosci. 2010 Aug 18;30(33):11157-66. 2. Takahashi H, et al. Brain Res. 2010 Nov 18;1361:146-56. View Related Products by Target Beta-secretase (BACE)