1140897-32-0

• 常用中文名：BMS-823778 free base
• 常用英文名：BMS-823778 free base
• CAS号：1140897-32-0
• 分子式：C₁₈H₁₈ClN₃O
• 分子量：327.808
• 发布时间：2020-01-13 18:00:00
• 更新时间：2024-01-20 17:30:50
• BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍；在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34 mg/Kg),在离体脂肪DIO小鼠模型中也显示出优异的抑制作用(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床

名称

• 英文名: Bms-823778 Free Base
• 英文别名: Bms-823778 Free Base; 2-{3-[1-(4-Chlorophenyl)cyclopropyl][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-8-yl}-2-propanol; 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-8-methanol, 3-[1-(4-chlorophenyl)cyclopropyl]-α,α-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₈ClN₃O
• 分子量: 327.808
• 精确质量: 327.113831
• LogP: 3.03
• 折射率: 1.673

生物活性

• 描述: BMS-823778(BMS823778)是一种口服,有效和选择性的11βHSD-1抑制剂,IC50为2.3 nM,选择性比11βHSD-2高10,000倍；在食蟹猴中表现出强大的急性药效学作用(ED50=0.6mg/Kg)和饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠(ED50=34 mg/Kg),在离体脂肪DIO小鼠模型中也显示出优异的抑制作用(ED50=5.2mg/Kg)。糖尿病2期临床
• 参考文献: References 1. Cheng Y, et al. Br J Clin Pharmacol. 2018 Jan;84(1):130-141. 2. Jun Li, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-823778 as an Inhibitor of Human 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (11β-HSD-1). ACS Med. Chem. Lett. 2018 Nov. DOI: 10.1021/acsmedchemlett.8b00307. View Related Products by Target 11β-HSD Diabetes