1996629-79-8

• 常用中文名：TBOPP
• 常用英文名：TBOPP
• CAS号：1996629-79-8
• 分子式：C₂₄H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量：490.49
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-12-09 08:34:19
• 更新时间：2025-08-23 17:15:14
• TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: TBOPP

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量: 490.49
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 8.4 μM (DOCK1); Kd: 7.1 μM (DOCK1 DHR-2 domain)[1]

• 体外研究: TBOPP(12.5μM；3天；3LL细胞)处理在谷氨酰胺剥夺条件下抑制DOCK1介导的侵袭,巨胞饮作用和存活,而不损害密切相关的DOCK2和DOCK5蛋白的生物学功能[1]。细胞活力测定[1]细胞系：3LL细胞浓度：12.5μM孵育时间：3天结果：抑制细胞活力。
• 体内研究: TBOPP(每只小鼠0.67 mg；在第0,1,3和5天给药；持续2周；C57BL/6小鼠)治疗有效抑制体内癌细胞的转移,脾脏中淋巴细胞的数量没有变化,TBOPP治疗组和未治疗组小鼠的体重也没有变化[1]。动物模型：具有ex-3LL细胞的C57BL/6小鼠(6至8周龄)[1]剂量：每只小鼠施用0.67mg：在第0,1,3和5天施用；持续2周结果：肺转移受到显着抑制。
• 参考文献:

  [1]. Tajiri H, et al. Targeting Ras-Driven Cancer Cell Survival and Invasion through Selective Inhibition of DOCK1. Cell Rep. 2017 May 2;19(5):969-980.