1410737-34-6

1410737-34-6结构式
1410737-34-6结构式
  • 常用中文名:MI-1061
  • 常用英文名:MI-1061
  • CAS号:1410737-34-6
  • 分子式:C30H26Cl2FN3O4
  • 分子量:582.45
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2019-09-07 19:29:18
  • 更新时间:2024-01-09 23:13:22
  • MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

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英文名 MI-1061
描述 MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

IC50: 4.4 nM (MDM2)[1] Ki: 0.16 nM (MDM2)

体外研究 MI-1061在SJSA-1和HCT-116 p53 +/+细胞系中分别达到IC50 = 100和250 nM,并且在p53敲除细胞系HCT-116 p53- /-细胞系中IC50> 10000 nM[1]。
体内研究 MI-1061能够在口服给药的小鼠的SJSA-1异种移植肿瘤模型中实现肿瘤消退[1]。
参考文献

[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.

分子式 C30H26Cl2FN3O4
分子量 582.45