1926986-36-8

• 常用中文名：GNE-371
• 常用英文名：GNE-371
• CAS号：1926986-36-8
• 分子式：C₂₄H₂₅N₅O₃
• 分子量：431.49
• 相关类别： 染料试剂
• 发布时间：2019-02-10 14:03:35
• 更新时间：2024-01-10 11:06:18
• GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。

名称

• 中文名: GNE-371
• 英文名: GNE-371

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅N₅O₃
• 分子量: 431.49

生物活性

• 描述: GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  染料试剂
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 10 nM (TAF1(2))[1].

• 体外研究: GNE-371(化合物27)结合TAF1(2),IC50为10nM,同时保持对其他溴结构域家族成员的优异选择性。 GNE-371在细胞-TAF1(2)靶标结合试验(IC50 = 38 nM)中也具有活性,并且与BET抑制剂JQ1表现出抗增殖协同作用,表明GNE-371参与内源性TAF1并进一步支持使用GNE-371在机械和靶向验证研究中的应用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang S, et al. GNE-371, a Potent and Selective Chemical Probe for the Second Bromodomains of Human Transcription-Initiation-Factor TFIID Subunit 1 and Transcription-Initiation-Factor TFIID Subunit 1-like. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9301-9315.