1488354-15-9

1488354-15-9结构式

常用中文名：Fulacimstat
常用英文名：Fulacimstat
CAS号：1488354-15-9
分子式：C₂₃H₁₆F₃N₃O₆
分子量：487.385
相关类别：研究领域心血管疾病
发布时间：2019-01-20 02:12:09
更新时间：2025-08-24 22:23:39
Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂，其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。
体外活性：Fulacimstat抑制人和仓鼠胃促胰酶，IC50分别为4 nM和3 nM。体内活性：异丙肾上腺素在仓鼠中诱导心脏纤维化（24.4±1.8％），其由Fulacimstat剂量依赖性降低（分别为16.4±1.2％，12.4±1.3％，分别为1,3和10 mg / kg时为10.9±1.4％）和依那普利（ 20mg / kg时17.7±1.5％）。 MI后4周，仓鼠心脏显示舒张末期压力增加，并减少收缩力和放松。与安慰剂（19.3±2 mmHg）相比，10 mg / kg的Fulacimstat显着降低了舒张末期压力（13.2±1.4 mmHg），对血压或心率没有任何影响。此外，Fulacimstat治疗可减少纤维化区域并改善心脏对肾上腺素能刺激的反应。

中文名	Fulacimstat
英文名	fulacimstat
英文别名	VIR72PP4ZU 1-(3-Methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-6-yl)-2,4-dioxo-3-[(1R)-4-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxylic acid fulacimstat 5-Pyrimidinecarboxylic acid, 1-(2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-6-benzoxazolyl)-3-[(1R)-2,3-dihydro-4-(trifluoromethyl)-1H-inden-1-yl]-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-

描述	Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂,其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 心血管疾病
靶点	IC50: 4 nM (human chymase enzyme), 3 nM (hamster chymase enzyme)[1][2].
体外研究	Fulacimstat抑制人和仓鼠胃促胰酶,IC50分别为4 nM和3 nM [1] [2]。
体内研究	异丙肾上腺素在仓鼠中诱导心脏纤维化(24.4±1.8％),其由Fulacimstat剂量依赖性降低(分别为16.4±1.2％,12.4±1.3％,分别为1,3和10 mg/kg时为10.9±1.4％)和依那普利( 20mg/kg时17.7±1.5％)。 MI后4周,仓鼠心脏显示舒张末期压力增加,并减少收缩力和放松。与安慰剂(19.3±2 mmHg)相比,10 mg/kg的Fulacimstat显着降低了舒张末期压力(13.2±1.4 mmHg),对血压或心率没有任何影响。此外,Fulacimstat治疗可减少纤维化区域并改善心脏对肾上腺素能刺激的反应[1]。
参考文献	[1]. Hanna Tinel, et al. Abstract 13624: A Novel Chymase Inhibitor BAY 1142524 Reduces Fibrosis and Improves Cardiac Function After Myocardial Infarction in Hamster. Circulation. 2018;136:A13624. [2]. Kanefendt F, et al. Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of the Novel Chymase Inhibitor BAY 1142524 in Healthy Male Volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2018 Jun 7.