1927857-61-1

• 常用中文名：PQR-530
• 常用英文名：PQR-530
• CAS号：1927857-61-1
• 分子式：C₁₈H₂₃F₂N₇O₂
• 分子量：407.42
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-04 03:00:15
• 更新时间：2025-09-11 15:51:00
• PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: PQR530
• 中文别名: 4-(二氟甲基)-5-[4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-6-(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]-2-吡啶胺
• 英文别名: CPD1536; PQR-530; 4-(Difluoromethyl)-5-[4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-2-pyridinamine

物化性质

• 密度: 1.338±0.06 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₂₃F₂N₇O₂
• 分子量: 407.42
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥
• 水溶解性: Practically insoluble (0.057 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: PQR-530 是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PI3K

  mTORC1

  mTORC2

• 体外研究: PQR-530是一种有效的,口服和脑渗透的双pan-PI3K/mTORC1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。 PQR-530有效且选择性地抑制所有PI3K同种型和mTOR复合物C1/2。 PQR-530在A2058黑素瘤细胞中抑制蛋白激酶B(PKB,pSer473)和核糖体蛋白S6(pS6,pSer235/236)磷酸化,IC50值为0.07μM。 PQR-530显示出对44种癌细胞系的生长的抑制活性,平均GI50为426nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Denise Rageot, et al. Abstract 140: Discovery and biological evaluation of PQR530, a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. Cancer Res 2017;77(13 Suppl).