1425381-60-7

• 常用中文名：ASN-002
• 常用英文名：ASN-002
• CAS号：1425381-60-7
• 分子式：C₂₄H₂₈N₈O₂
• 分子量：460.53
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SYK
• 发布时间：2018-06-25 12:08:02
• 更新时间：2024-01-02 10:18:54
• ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。

名称

• 中文名: ASN-002
• 英文名: ASN-002

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈N₈O₂
• 分子量: 460.53
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 5-46 nM (SYK, JAK)[1].

• 体外研究: 在涉及IgE和细胞因子刺激的基于机械细胞的研究中,ASN-002分别以pLAT和pSTAT水平强烈抑制SYK和JAK家族激酶信号传导途径。 ASN-002在广泛的人癌细胞系中显示出抗增殖活性,包括DHL6,DHL4,OCI-LY10,H929,Pfeiffer,HT-1376和Lovo,表明在固体和血液肿瘤类型中均具有活性[1]。
• 体内研究: 在多发性骨髓瘤(H929)异种移植模型中,ASN-002在抑制肿瘤生长方面表现出显着的效力(> 95％)。它还显着延迟了人类红白血病(HEL)小鼠模型中后肢麻痹的发作。 ASN-002具有良好的口服生物利用度,代谢稳定性,不是Pgp底物,对CYP450同工酶几乎没有抑制作用。 ASN-002在大鼠和狗的毒理学研究中显示出良好的安全性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sanjeeva Reddy, et al. Abstract 792: ASN002: A novel dual SYK/JAK inhibitor with strong antitumor activity. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.