1377838-49-7

• 常用中文名：Pomalidomide-d5
• 常用英文名：Pomalidomide-d5
• CAS号：1377838-49-7
• 分子式：C₁₃H₆D₅N₃O₄
• 分子量：278.27
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-06 20:50:32
• 更新时间：2025-09-26 16:55:13
• Pomalidomide-d5是氘标记的Pomalidomide。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子粘合剂的作用。泊马利度胺与E3连接酶cereblon相互作用,并诱导必需的Ikaros转录因子降解。

名称

• 英文名: Pomalidomide-d5
• 英文别名: 4-Amino-2-[2,6-dioxo(3,4,4,5,5-2H5)-3-piperidinyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione; 1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl-3,4,4,5,5-d5)-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 582.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₆D₅N₃O₄
• 分子量: 278.27
• 闪点: 306.3±28.7 °C
• 精确质量: 278.106354
• LogP: -0.74
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.691

生物活性

• 描述: Pomalidomide-d5是氘标记的Pomalidomide。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子粘合剂的作用。泊马利度胺与E3连接酶cereblon相互作用,并诱导必需的Ikaros转录因子降解。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Zhu YX, et al. Molecular mechanism of action of the immune-modulatory drugs, thalidomide, lenalidomide and pomalidomide in multiple myeloma. Leuk Lymphoma. 2013 Apr;54(4):683-7.

  [3]. Hernandez-Ilizaliturri FJ1, et al. Immunomodulatory drug CC-5013 or CC-4047 and rituximab enhance antitumor activity in a severe combined immunodeficient mouse lymphoma model. Clin Cancer Res. 2005 Aug 15;11(16):5984-92.

  [4]. Schafer PH, et al. Enhancement of cytokine production and AP-1 transcriptional activity in T cells by thalidomide-related immunomodulatory drugs. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):1222-32.

  [5]. Li Z, et al. Pomalidomide shows significant therapeutic activity against CNS lymphoma with a major impact on the tumor microenvironment in murine models. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e71754.

  [6]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.

  [7]. Liu D, et al. Tumour necrosis factor-α inhibits hepatic lipid deposition through GSK-3β/β-catenin signaling in juvenile turbot (Scophthalmus maximus L.). Gen Comp Endocrinol. 2016 Mar 1;228:1-8.