484598-36-9

• 常用中文名：ProTx II
• 常用英文名：ProTx II
• CAS号：484598-36-9
• 分子式：C₁₆₈H₂₅₀N₄₆O₄₁S₈
• 分子量：
• 发布时间：2018-06-14 20:49:24
• 更新时间：2024-01-03 14:35:50
• ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。

名称

• 英文名: ProTx II

物化性质

• 分子式: C₁₆₈H₂₅₀N₄₆O₄₁S₈

生物活性

• 描述: ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
• 靶点:

  IC50: 0.3 nM (NaV1.7), 41 nM (Nav1.2), 102 nM (NaV1.3), 39 nM (NaV1.4), 79 nM (NaV1.5), 26 nM (NaV1.6), 146 nM (NaV1.8)[1]

• 参考文献:

  [1]. Tanaka K, et al. Antihyperalgesic effects of ProTx-II, a Nav1.7 antagonist, and A803467, a Nav1.8 antagonist, in diabetic mice. J Exp Pharmacol. 2015 Jun 24;7:11-6.

  [2]. Schmalhofer WA, et al. ProTx-II, a selective inhibitor of NaV1.7 sodium channels, blocks action potential propagation in nociceptors. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1476-84.